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1)  Oripavine analgesic agents
阿片类镇痛药
1.
Based on the SAR of tetrahydropyrrolizino[2, 1-c]quinoline derivatives and Oripavine analgesic agents, twenty new compounds of 4-(1H-pyrrol-2-yl)-tetrahydroquinoline derivatives were designed and synthesized.
本论文是在对其结构研究的基础上,对四氢吡咯里嗪并[2,1-c]喹啉类化合物的结构做进一步的简化,以强化其镇痛活性为目的,并结合阿片类镇痛药吗啡衍生物和哌替啶的构效关系,设计合成了二十个未见文献报道的4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物,其结构经~1H-NMR,MS确定。
2)  non opioid analgesics
非阿片类镇痛药
1.
According to the mechanisms of pharmacological effect,analgesic agents are generally divided into three categories:opioid analgesics,non opioid analgesics and adjunctive agents(coanalgesic agents).
阿片类镇痛药物主要包括非甾体类抗类药,其中环氧化酶-2抑制剂如塞来昔布等高选择抑制剂具有副作用较小的优点。
3)  Nonopioids
非阿片类止痛药
4)  opium analgesic
阿片类止痛药
5)  central none-opioid analgesic agent
非阿片类中枢镇痛剂
6)  non-opioid analgesic
非阿片类镇痛活性
补充资料:镇痛药
镇痛药
analgesics
    主要作用于中枢神经系统  ,选择性地抑制痛觉的药物。
大多为阿片类药物(如吗啡)及其人工合成品(如哌替啶、镇痛新等),能缓解骨折、烧伤等锐痛(是与解热镇痛药区别之处),长期连续应用,多有成瘾性,故应避免长期使用。对呼吸中枢有抑制作用,中毒时,可因呼吸抑制而导致死亡。很多镇痛药如哌替啶、镇痛新、强痛定等均属管理药品,一般不轻易使用。
   ①强痛定(AP-237)。镇痛效能为吗啡的1/3,是一种速效镇痛剂,对皮肤、粘膜及运动器官的作用较明显,常用于偏头痛、三叉神经痛、炎性痛、外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌性痛等。成人可口服或肌注。偶有头晕、恶心、困倦等反应,停药后即消失。久用可成瘾。制剂有片剂和针剂。
   ②奈福泮(平痛新)。新型镇痛药,既不是非甾体抗炎药,也不属阿片类,对中、重度疼痛有效。肌注20毫克,相当于吗啡10~12毫克的作用,对呼吸、循环均无影响。15~30分钟显效,作用可维持4~8小时,经肝代谢,无耐受性和成瘾性。临床用于术后止痛、癌性疼痛、急性外伤痛、输尿管结石、急性胃炎、胆道蛔虫等内脏平滑肌绞痛等,亦可为麻醉的辅助用药。用法:口服或肌注。有困倦、恶心、口干、出汗及头晕、头痛等反应,持续时间不长,过量时出现兴奋,可用安定解除;心脑血管病、心肌梗塞或惊厥者禁用,严重肝、肾不良者慎用。制剂有片剂和针剂。
   ③哌替啶(杜冷丁)。镇痛作用为吗啡的1/10,持续时间可达2~4小时,增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱,能使总胆管括约肌痉挛,对呼吸有抑制作用。常用于各种剧烈疼痛,如手术后、烧伤、烫伤及骨折等尖锐疼痛,也可用于心源性哮喘、麻醉前给药,与阿托品合用于胆、肾等内脏绞痛,与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法(静滴)。用法:肌肉注射,两次用药时间至少间隔4小时。注意:连续数次应用即可成瘾。不良反应:头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量则引起瞳孔散大、血压下降、心动过速、呼吸抑制、昏迷等。对局部有刺激,故不宜皮下注射。小儿慎用,1岁以下小儿禁用。不宜与异丙嗪多次合用,以免加重呼吸抑制或引起休克。制剂:针剂。
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