1) 3-ethynylphenylamine
3-乙炔苯胺
1.
At last,the hydrochloride salt of Erlotninb can be obtained from (5) and 3-ethynylphenylamine via N-alkylation.
本文根据文献资料确定了6步反应合成厄洛替尼的方法:由3,4-二羟基苯甲酸乙酯和2-氯乙基甲基醚烷基化得到3,4-二-(2-甲氧乙氧)苯甲酸乙酯(1);经过硝化、铁粉还原并成盐制得2-氨基-4,5-二-(2-甲氧乙氧)-苯甲酸乙酯盐酸盐(3);(3)与甲酰胺环合得到6,7-二-(2-甲氧乙氧)-4(3H)-喹唑啉酮(4);以POCl3为氯化剂,N,N-二甲基苯胺为催化剂进行氯代反应得到4-氯-6,7-二-(2-甲氧乙氧)-喹唑啉(5);最后,化合物(5)与3-乙炔苯胺在N2保护下反应得到厄洛替尼的盐酸盐。
2) 3-Ethynylaniline(m-APA)
3-乙炔基苯胺
3) 4-Phenylethynylaniline
苯乙炔苯胺
4) 3-aminophenylacetylene
3-氨基苯乙炔
6) 2-(m-Chlorophenyl)ethylamine
3-氯苯乙胺
补充资料:[3-(aminosulfonyl)-4-chloro-N-(2.3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl)benzamide]
分子式:C16H16ClN3O3S
分子量:365.5
CAS号:26807-65-8
性质:暂无
制备方法:暂无
用途:用于轻、中度原发性高血压。
分子量:365.5
CAS号:26807-65-8
性质:暂无
制备方法:暂无
用途:用于轻、中度原发性高血压。
说明:补充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途。
参考词条